Welche Opioide sind prodrugs?
Bei einer Therapie mit bestimmtem Opioiden wie Codein, Tramadol, Oxycodon oder Tilidin besteht die Gefahr einer genetisch bedingten Therapieresistenz oder Intoxikation. Bei den genannten Wirkstoffen handelt es sich um sogenannte Prodrugs, die erst durch die Umwandlung in den aktiven Metaboliten wirksam werden.
Wird Tilidin über die Leber abgebaut?
Der analgetisch aktive Metabolit Nortilidin hat eine terminale Plasmahalbwertszeit von 3 bis 5 Stunden. Das dem Tilidin beigegebene Naloxon wird nach oraler Gabe therapeutischer Dosen bei seiner ersten Passage durch die Leber fast vollständig abgebaut und inaktiviert (First-Pass-Effekt).
Was ist der Einsatz von Opioiden bei Leberinsuffizienz?
Einsatz von Opioiden bei Leber- oder Niereninsuffizienz. Da bei Leberzirrhose die Metabolisierung abnimmt, sind diese Substanzen bei schwerer Leberinsuffizienz vermutlich nur schwach analgetisch wirksam. Die Kinetik von Methadon, Fentanyl, Sufentanil und Remifentanil ändert sich bei Leberinsuffizienz kaum.
Wie vermeiden sie Wechselwirkungen mit Opioide?
Um Wechselwirkungen zu vermeiden, ist es deshalb wichtig, die Stoffwechselwege der Opioide zu kennen und die Arzneimitteldosierungen gegebenenfalls anzupassen. Besonders abhängig ist die Sicherheit und Wirksamkeit vieler Analgetika von der Komedikation, die zu einer Akkumulation oder beschleunigten Elimination führen kann.
Was ist der Einsatz von Opioiden bei Niereninsuffizienz?
Einsatz von Opioiden bei Leber- oder Niereninsuffizienz. Opioide werden in der Leber zu hydrophileren Verbindungen metabolisiert, die renal eliminiert werden. Niereninsuffizienz: Bei Niereninsuffizienz nimmt die Elimination der Metaboliten ab. Sind diese aktiv, wie im Fall von Morphin (Morphin-6-Glukuronid, M6G) und Pethidin (Norpethidin),…
Was soll bei Leberinsuffizienz eingehalten werden?
Bei Leberinsuffizienz soll eine Maximaldosis von 150 mg/Tag eingehalten werden. Alle Opioide, außer Morphin und Hydromorphon, werden über CYP450 metabolisiert, die Metaboliten werden renal ausgeschieden.